【緑内障治療】β遮断点眼薬　使い分けなど

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成分種類

β遮断点眼薬
先発名	チモプトール点眼液0.25%,0,5% チモプトールXE点眼液0.25%,0.5% リズモンTG点眼液0.25%,0.5%	ミケラン点眼液1%,2% ミケランLA点眼液1%,2%	ペトプティック点眼液0.5％ ペトプティックエス懸濁性点眼液0.5%	ニプラノール点眼液0.25% ハイパジールコーワ点眼液0.25％	ミロル点眼液0.5％
後発名	チモロール点眼液0.25％,0.5%「各メーカー」 チモロールPF点眼液0.25％,0.5%「日点」 チモロールXE点眼液0.25%,0.5%「各メーカー」	カルテオロール塩酸塩点眼液1%,2%「各メーカー」 カルテオロール塩酸塩PF点眼液1%,2%「日点」 カルテオロール塩酸塩LA点眼液1%,2%「各メーカー」	ベタキソロール点眼液0.5%「SW」	ニプラジロール点眼液0.25%「各メーカー」 ニプラジロールPF点眼液0.25%「日点」	レボブノロール塩酸塩点眼液0.5％「ニッテン」 レボブノロール塩酸塩PF点眼液0.5％「日点」
配合剤	ザラカム配合点眼液（＋ラタノプロスト） タプコム配合点眼液（＋タフルプロスト） デュオトラバ配合点眼液（＋トラボプロスト） コソプト配合点眼液（＋ドルゾラミド） アゾルガ配合点眼液（＋ブリンゾラミド） アイベータ配合点眼液（＋ブリモニジン）	ミケルナ配合点眼液（＋ラタノプロスト）	なし	なし	なし
先発品 日本での販売年	チモプトール点眼液：1981年 チモプトールXE点眼液：1999年 リズモンTG点眼液：1999年	ミケラン点眼液：1984年 ミケランLA点眼液：2007年	ペトプティック点眼液：1994年 ペトプティックエス懸濁性点眼液：2002年	ニプラノール点眼液：1999年 ハイパジールコーワ点眼液：1999年	ミロル点眼液：2000年（2020年販売中止）
特徴	日本初のβ遮断点眼薬。 配合薬も多く発売されています。	ISAを持っており、徐脈や喘息などを引き起こしにくい。 高齢者に使いやすい。	β１選択性遮断薬なので呼吸器系の疾患持ちの 方にも注意しながらだが使える。 妊婦に禁忌。	β遮断作用に加え、α１受容体遮断作用を示す。 眼血流量を増加させる作用もあり。

β遮断点眼薬の歴史

　

作用機序

瞳孔径や焦点調節などには全く影響を与えない。

　

ちなみに毛様体に存在するα1受容体とβ2受容体への刺激は

 の役割がある。

　

用法

基本は

ただし…

こちらの4種類ですね。

（チモプトールXE、リズモンTG、ミケランLA、レボブノロール）

　

　

副作用

眼局所の副作用

【充血】
プロスタグランジン系点眼薬ほどではないが、起こる可能性はあります。

【眼の痛み】
点眼薬のphや浸透圧など、また防腐剤が角膜を傷つけることで眼の痛みや違和感などが出る場合があります。その場合は薬剤を変更、防腐剤フリーのものを選択します。

全身性の副作用

【気管支喘息の悪化】
気管支平滑筋に存在するβ2受容体を遮断することで、気管支平滑筋が収縮し、喘息を悪化させる可能性がありますので、非β遮断薬のベタキソロール点眼液以外のβ遮断点眼液は禁忌となります。

【心疾患系の悪化】
心臓に存在するβ1受容体を遮断することで、アドレナリンの働きを妨げることになり、その結果、心臓の機能を低下させ、心不全や不整脈などを引き起こすことがあります。すべてのβ遮断点眼液が禁忌となります。

　

緑内障治療におけるのβ遮断点眼薬の位置づけ

β遮断点眼薬はプロスタグランジン系点眼薬が登場するまでは第一選択薬でした。

β遮断点眼薬はプロスタグランジン系点眼薬と並び、第一選択薬になり得ますが、全身性の副作用（気管支喘息、心疾患悪化）があることから、選択する際には注意が必要となります。

どうしてもそのことからプロスタグランジン系点眼薬がファーストラインになりがちですが、プロスタグランジン系点眼薬は眼房水排泄促進、β遮断点眼薬は眼房水産生減少と作用点が違うので、併用することで単剤より、より眼圧を下げる事がわかっています。

　

薬剤別早見表

成分名	受容体	ISA	用法	禁忌	配合剤	特徴
チモロール	β1,2	なし	1回/日 2回/日	呼吸器系疾患 心疾患	あり	配合剤の製品多い
カルテオロール	β1,2	あり	1回/日 2回/日	呼吸器系疾患 心疾患	あり	高齢者使いやすい
ベタキソロール	β1	なし	2回/日	心疾患 妊婦	なし	呼吸器系副作用 起こしにくい
ニプラジロール	α1,β1,2	なし	2回/日	呼吸器系疾患 心疾患	なし	眼血流量増加作用あり
レボブノロール	α1,β1,2	なし	1回/日	呼吸器系疾患 心疾患	なし	眼血流量増加作用あり

とまぁこうは書きましたが、薬剤を選択するには医者なので、僕ら薬剤師はそれぞれの特徴を把握して情報提供できるようにしておきましょう。