メバロチン錠(プラバスタチン) 効果や副作用、注意点など

代謝疾患系

どうも、ふみやさん(@fmyaku1015)です。

国内で初めて発売されたHMG-CoA還元酵素阻害薬ですね。

流し聴きしたい方はこちら↓

基本情報

メバロチン(プラバスタチン)の基本情報
【成分名】 プラバスタチン
【構造式】
【製品名】

先発品:メバロチン錠5㎎,10㎎、メバロチン細粒0.5%,1%
後発品:プラバスタチン錠5㎎,10㎎「各メーカー」
メバレクト錠5mg,10mg

【配合剤】
なし
【分類】
HMG-CoA還元酵素阻害剤(スタンダートスタチン)
【効能】 高脂血症、家族性高コレステロール血症
【用法用量】 1日10mgを1回または2回に分け経口投与<適宜増減>。
重症の場合は1日20mgまで増量できる。
【妊婦】 禁忌
【授乳】 投与しないこと
【禁忌】 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。妊婦
【市販薬】 なし
ふみやさん
ふみやさん

国内で初めて発売されたHMG-CoA還元酵素阻害剤ですね。水溶性であるのでチトクローム P450(CYP)を介する薬物相互作用をおこしにくく、ストロングスタチンが登場した現在でもよく処方されていますね。

こむこむ
こむこむ

作用時間から1日2回での投与で発売されたけど、その後の検討によって1日1回でも有用性が確認されて、1日1回でも投与が可能となっています。

 

作用機序

スタチンはコレステロール生合成を調節するHMG-CoA還元酵素を特異的にかつ競合的に阻害する。肝細胞内のコレステロール量を減らすことでLDL受容体の発現が誘導され、血中から肝細胞内へのLDLコレステロールの取り込みが更新し、血清コレステロールが低下する。

このLDLの増加はスタチン系の濃度が低くなったとしても、しばらく持続すると言われている。

なので半減期の短いスタンダートスタチンだとしても、1日1回で済むのはこの理由から。

ふみやさん
ふみやさん

たまに隔日投与で処方が来るけど、これはこの作用機序の仕組みがあるから、隔日でもいけるんや!

 

副作用

有名どころは横紋筋融解症。

特に腎機能が低下している方は発現しやすいと言われている。

副作用に気づくポイント

筋肉痛が続いたり、何もしないのに関節が長時間痛む場合や、血尿、コーラ色の尿があった場合は横紋筋融解症の可能性あり。

また、横紋筋融解症はCK(クレアチニンキナーゼ)値が上昇するので、血液検査でも判断できます。

確率としては

米国における調査ではスタチン服用者において筋肉痛は、2~7%で生じ、CK上昇や筋力低下は 0.1%~1.0%で認められる。重篤な筋障害は 0.08%程度 で生じ、100 万人のスタチン服用者がいた場合には、0.15 名の横紋筋 融解による死亡が出ていることになるという。

重篤副作用疾患別対応マニュアル :横紋筋融解症

副作用の対処法

横紋筋融解症は多臓器不全などを併発して生命に危険が及んだり、回復しても重篤な障害を残したりする可能性のある危険な副作用。すみやかな対応(服用中止、輸液療法、血液透析など)により腎機能の保護をはかり、回復の可能性を高める必要があるので、早期発見がポイントとなる。

「手足・肩・腰・その他の筋肉が痛む」「手足がしびれる」「手足に力がはいらない」「こわばる」「全身がだるい」「尿の色が赤褐色になる」

ふみやさん
ふみやさん

これらの症状に気づいた場合で、医薬品を服用している場合には、いったん中止して、すみやかに医師・薬剤師に相談してください。

 

相互作用

【薬剤名等】【理由】
フィブラート系薬剤急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。
シクロスポリン機序は不明である。
危険因子:重篤な腎機能障害のある患者
ふみやさん
ふみやさん

シクロスポリンは添付文書に機序不明と書かれているけど、OATP1B1を阻害することにより、スタチン系の濃度が上昇することが知られています。

スタチンとシクロスポリンの併用についてはこちら↓

服薬指導

さぁ薬の事はわかりました。次はどう患者さんに指導していきましょう。

基本的な確認

  • 毎日服用しているか
  • 横紋筋融解症の症状は出ていないか

このあたりは確認しておきましょう。

コレステロールを下げる意味合いは動脈性硬化疾患の予防にあります。合併症などによりリスク区分が違っており、それぞれ目標となる検査数値まで下げるために毎日服用する必要があります。

横紋筋融解症については、発症確率は低いものの、放っておくと急性腎不全になることもあるので、早期の発見がポイントとなります。

ふみやさん
ふみやさん

医師から指導は受けると思いますが、病識理解のためにも、薬剤師も指導の際にはコレステロール下げる意味合いをしっかり説明していきたいですね。

副作用の説明

副作用の欄にもありました「手足・肩・腰・その他の筋肉が痛む」「手足がしびれる」「手足に力がはいらない」「こわばる」「全身がだるい」「尿の色が赤褐色になる」、このあたりは伝えておきます。またそれらの副作用が出たときは医療機関にかかられるよう、お伝えするようにしましょう。

こむこむ
こむこむ

私の場合は「運動もしていないのに筋肉痛みたいなことになったり、尿がいつもより朱色っぽい感じになったら教えてね」と言ってるかな!


ふみやさん
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こむこむ
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ふみやさん
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