リポバス錠（シンバスタチン）効果や副作用、注意点など

どうも、ふみやさん（@fmyaku1015)です。

メバロチンから2年後に発売されたHMG-CoA還元酵素阻害薬ですね。

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基本情報
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基本情報

リポバス（シンバスタチン）の基本情報
【成分名】	シンバスタチン
【構造式】
【製品名】	先発品：リポバス錠5㎎,10㎎,20㎎後発品：シンバスタチン錠5㎎,10㎎,20㎎「各メーカー」
【配合剤】	なし
【分類】	HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタンダートスタチン）
【効能】	高脂血症、家族性高コレステロール血症
【用法用量】	1日5mgを1回経口投与<適宜増減>。効果が不十分の場合は1日20mgまで増量できる。
【妊婦】	禁忌
【授乳】	投与しないこと
【禁忌】	本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。妊婦。イトラコナゾール、ミコナゾール、ポサコナゾール、アタザナビル、サキナビルメシル酸塩、コビシスタットを含有する製剤を投与中の患者。重篤な肝障害のある患者
【市販薬】	なし

ふみやさん

国内で2番目に発売されたHMG-CoA還元酵素阻害剤ですね。最初は5～10㎎での適応でしたが、その量では効果が不十分である症例もあったので、20㎎までの投与が可能となりました。

こむこむ

副作用について5㎎,10㎎,20㎎それぞれに差はないことが言われています。

作用機序

スタチンはコレステロール生合成を調節するHMG-CoA還元酵素を特異的にかつ競合的に阻害する。肝細胞内のコレステロール量を減らすことでLDL受容体の発現が誘導され、血中から肝細胞内へのLDLコレステロールの取り込みが更新し、血清コレステロールが低下する。

このLDLの増加はスタチン系の濃度が低くなったとしても、しばらく持続すると言われている。

なので半減期の短いスタンダートスタチンだとしても、1日1回で済むのはこの理由から。

ふみやさん

たまに隔日投与で処方が来るけど、これはこの作用機序の仕組みがあるから、隔日でもいけるんや！

副作用

有名どころは横紋筋融解症。

特に腎機能が低下している方は発現しやすいと言われている。

副作用に気づくポイント

筋肉痛が続いたり、何もしないのに関節が長時間痛む場合や、血尿、コーラ色の尿があった場合は横紋筋融解症の可能性あり。

また、横紋筋融解症はCK（クレアチニンキナーゼ）値が上昇するので、血液検査でも判断できます。

確率としては

米国における調査ではスタチン服用者において筋肉痛は、2～7％で生じ、CK上昇や筋力低下は 0.1％～1.0％で認められる。重篤な筋障害は 0.08％程度で生じ、100 万人のスタチン服用者がいた場合には、0.15 名の横紋筋融解による死亡が出ていることになるという。
重篤副作用疾患別対応マニュアル：横紋筋融解症

副作用の対処法

横紋筋融解症は多臓器不全などを併発して生命に危険が及んだり、回復しても重篤な障害を残したりする可能性のある危険な副作用。すみやかな対応（服用中止、輸液療法、血液透析など）により腎機能の保護をはかり、回復の可能性を高める必要があるので、早期発見がポイントとなる。

「手足・肩・腰・その他の筋肉が痛む」「手足がしびれる」「手足に力がはいらない」「こわばる」「全身がだるい」「尿の色が赤褐色になる」

ふみやさん

これらの症状に気づいた場合で、医薬品を服用している場合には、いったん中止して、すみやかに医師・薬剤師に相談してください。

相互作用

禁忌

【薬剤名等】	【理由】
イトラコナゾールミコナゾールポサコナゾール	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい
アタザナビルサキナビルメシル酸塩コビシスタットを含有する製剤	横紋筋融解症を含むミオパチー等の重篤な副作用が起きるおそれがある。

注意

【薬剤名等】	【理由】
ワルファリンカリウム	抗凝血作用がわずかに増強する。
フィブラート系薬剤ダナゾールシクロスポリンエリスロマイシンクラリスロマイシン HIVプロテアーゼ阻害剤ニコチン酸	急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。
エファビレンツ	併用により本剤の血漿中濃度が低下したとの報告がある。
アミオダロンアムロジピンベラパミルジルチアゼム	併用により本剤のAUCが上昇し、横紋筋融解症又はミオパチーが起きるおそれがある。
グレープフルーツジュース	併用により本剤のAUCが上昇したとの報告がある。
グラゾプレビルバダデュスタット	併用により本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
ダプトマイシン	併用した場合CKが上昇する可能性がある。