アムロジン（アムロジピン）錠効果や副作用、注意点など

どうも、ふみやさん（@fmyaku1015)です。

カルシウム拮抗薬の中で一番使われてるんじゃないかってくらいのアムロジピンですね。

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基本情報
服薬指導

基本情報

アムロジン（アムロジピン）の基本情報
【成分名】	アムロジピン
【構造式】
【製品名】	先発品アムロジン錠2.5mg/5mg/10mg アムロジンOD錠2.5mg/5mg/10mg ノルバスク錠2.5mg/5mg/10mg ノルバスクOD錠2.5mg/5mg/10mg 後発品アムロジピン錠2.5mg/5mg/10mg「各メーカー」アムロジピンOD錠2.5mg/5mg/10mg「各メーカー」
【配合剤】	エックスフォージ配合錠（＋バルサルタン）GEありミカムロAP,BP配合錠（＋テルミサルタン）GEありユニシア配合錠LD,HD（＋カンデサルタン）GEありアイミクス配合錠LD,HD（＋イルベサルタン）GEありザクラス配合錠LD,HD（＋アジルサルタン）GEありカデュエット配合錠1～４番（＋アトルバスタチン）GEあり
【分類】	持続性Ca拮抗薬
【効能】	高血圧症狭心症
【用法用量】	高血圧症：2.5～5mgを１日１回。MAX10mg。６歳以上の小児は1回2.5mg/日。狭心症：5mgを１日１回。適宜増減あり。
【妊婦】	有益性投与
【授乳】	乳汁移行が確認されている
【禁忌】	ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
【市販薬】	なし

ふみやさん

カルシウム拮抗薬の中では第３世代にあたり、１日１回服用で長時間効きます。血中濃度上昇も緩やかで長時間効くことから、高血圧の治療において、第一選択薬として、とても処方されやすいお薬です。

作用機序

血管の収縮・弛緩には血管平滑筋細胞へのCa2⁺の流入が大きな役割を果たしています。アムロジピンは、Ca2⁺の流入を阻害して血管を拡げることで血圧を下げていきます。

型

作用する部位によって3つの型に分かれ、L型はさらに3つのチャネルに分かれる。

L型

降圧作用に関わる主なチャネル。さらに3つの結合部位が存在。

　・N(nifedipin)部位：血管拡張作用が強い一方、心筋への作用は少ない。

　・D(diltiazem)部位：主に心臓の血管に作用。降圧目的ではあまり使われない。

　・V(verapamil)部位：心臓への親和性が圧倒的。心房細動や不整脈に使われる。

T型

幼若期の心筋細胞や洞房結節細胞、血管平滑筋または腎臓の輸入・輸出細動脈の収縮に関わる。

N型

神経細胞に発現する。ここを遮断すると交感神経終末からのノルアドレナリンの分泌が抑制される。ストレス性の高血圧にも期待される。

ふみやさん

アムロジピンはL型のN部位に作用します。血管平滑筋への作用が強く、心筋への作用は弱いです。が、心臓へ栄養を送っている冠動脈に対しての作用があるので、狭心症にも使われます。

副作用

頻度としてはそこまで高くないが、L型カルシウム拮抗薬で特徴的なのが

浮腫
血圧低下によるふらつきやめまい、動悸など
消化管の平滑筋を弛緩することによる逆流性食道炎や便秘　など

ふみやさん

1の理由として、L型カルシウム拮抗薬は末梢血管における、静脈血管よりも動脈血管を強く拡張し、毛細血管圧が上昇し血流が悪くなることで、静脈内に血液が滞り、周囲の組織に液体が漏れ出すことで浮腫が起こります。

こむこむ

２の理由は血圧が下がりすぎることで脳への血流が少なくなって起こる、ふらつきやめまい。動悸は血圧が下がることで、それを補おうとして心臓が活発になろうとして動悸が起こります。

ふみやさん

３の理由は下部食道括約筋が緩むことで、胃内の胃酸が逆流し、炎症を起こす逆流性食道炎。便秘は腸管の平滑筋が弛緩し、腸の蠕動運動が抑制されることで起こります。

こむこむ

これらはL型カルシウム拮抗薬における特徴みたいですね。

相互作用

【薬剤名等】	【理由】
降圧剤	降圧作用が強まる可能性
CYP3A4誘導剤	アムロジピンの代謝が誘導され、血中濃度が低下する可能性
CYP3A4阻害剤: グレープフルーツジュースエリスロマイシンジルチアゼムリトナビルイトラコナゾール等	アムロジピンの代謝が小腸で阻害され、血中濃度が上昇する可能性
シンバスタチン	機序は不明だがシンバスタチンのAUCが７７%上昇した報告あり
タクロリムス	アムロジピンと代謝するところが同じなので、代謝が拮抗し、タクロリムスの血中濃度が上昇する可能性

ふみやさん

有名なのはグレープフルーツジュース（GFJ）かな。ただグレープフルーツジュースは小腸のCYP3A4阻害をするんだけど、アムロジピンはあまり血中濃度は上昇しないとの報告があります。

こちらの記事に少しだけ触れています↓

服薬指導

さぁ薬の事はわかりました。次はどう患者さんに指導していきましょう。

基本的な確認

病識を理解しているか
毎日血圧は測って記録しているか
ふらつきやめまい、むくみ（浮腫）などはあるか

このあたりは確認しておきましょう。

高血圧の治療は将来、様々な合併症にかからないように予防するのが目的です。降圧薬は正常な血圧を保つ働きを助けるので、毎日服用して血管に負担を与えないようにするのが大事です。

長いお付き合いになるようなお薬ですから、日常生活に問題が起こらないような用量で維持するために副作用の発現も気にしたいところです。

ふみやさん

医師から指導は受けると思いますが、病識理解のためにも、薬剤師も指導の際には治療がなぜ必要なのか、再度確認していきたいですね。

高血圧は…

高血圧は自覚症状が極めて少なく、知らず知らずのうちに症状が進行していき、脳梗塞や心筋梗塞を合併するケースも多々あります。なので、処方された薬剤は毎日服用してもらうことが大切です。またコンプライアンスが悪い方は合併するかもしれない病状(心不全、脳出血、脳梗塞、狭心症、腎障害、眼底出血など)について十分に理解することも大切です。