GLP-1受容体作動薬早見表

どうもふみやさんです。

インスリン製剤に引き続き、お次はGLP-1受容体作動薬です。

主に注射ですが、最近では錠剤タイプも発売されましたね。と言ってもだいぶ前か。

てなわけで早見表はこちら。

【Excel】

【PDF】

作用機序・特徴

GLP-1アナログ製剤は食後に消化管から分泌されるインクレチン（GLP-1やGIPと呼ばれる）と同じ作用を持つ。GLP-1アナログ製剤のアナログは似せて作ったものという意味。

インクレチンは

の2つの作用を持ち、血糖値を下げる方向に働かせる。

このインクレチンは消化管から分泌されたのちに、DPP-4という酵素によって分解されるが、GLP-1アナログ製剤はそのDPP4から分解されにくい工夫を施すことで効果の持続などを図っている。

インクレチンの最大の特徴としてはグルコース（糖）の濃度に依存してインスリンが分泌されるという点。つまり、血糖値が高い場合のみにインスリン分泌が促進され、血糖値が低い時は作用しないという低血糖を起こしにくい製剤となっている。

インクレチンのもう一つの作用として胃内容物排出の抑制がある。胃内容物排出を遅らせることで、満腹感を促し、食欲の低下につながり、食べすぎを抑制する。

糖尿病薬と言えば、低血糖はつきものですが、GLP-1受容体作動薬は単独では低血糖症状は起きにくいです。ただし、他の血糖降下薬を飲まれている方は要注意です。

もう一つGLP-1で特徴的な副作用と言えば、消化器症状です。作用機序のところでも書きましたが、胃内容物排出の抑制がありますので、吐き気や嘔吐、下痢、便秘などの消化器症状が出やすくなります。

ふみやさん

使い始めて、そういった症状が強くなれば医師に相談されるほうがいいかな。

週１回タイプのトリルシティやマンジャロに軍配があがりますかね。ただトルリシティは出荷調整で入手しづらく…。

錠剤タイプも発売されたので、注射に抵抗がある方はリベルサスですかね。

バイエッタ、ビデュリオンは適応に運動・食事療法のみまたはそれに加えて他の内服薬で十分に効果が得られない場合にのみ使うという文言があるので、制限がないビクトーザ、リキスミア、トルリシティ、マンジャロと比べて少々使い辛そうなイメージ。

インスリン製剤もそうですが、注射薬はコンプライアンスが気になりますね。薬剤師の僕が言うのもあれですが、自分は錠剤でさえも忘れたりします(笑)

参考